группа крови 3 отрицательная характеристика

Фармакологическую характеристику ИАПФ рассмотрим на примере одного из последних ИАПФ – моэксиприла.

Как следует из данной таблицы, одни и те же характеристики препаратов могут играть как положительную, так и отрицательную роль. Таким образом, для достижения наилучшего эффекта при подборе фармакотерапии необходимо сопоставлять преимущества и недостатки не группы ИАПФ в целом, а отдельно взятого их представителя в конкретной клинической ситуации, выбирая оптимальное соотношение показатель польза/риск.

Большая часть указанных фармакокинетических свойств ИАПФ оказывает непосредственное влияние на их фармакодинамику и особенности клинического применения. Ряд параметров этой группы и их значение представлены в табл. 2.

Кроме того, различают ИАПФ с короткой (2–8 ч), средней (9–14 ч) и большой (более 20 ч) длительностью периода полуэлиминации (табл. 1).

третий – гидрофильные препараты, обладающие фармакологической активностью, не метаболизирующиеся в организме и выводящиеся почками в неизмененном виде (лизиноприл).

второй – липофильные пролекарства, приобретающие активность после биотрансформации (гидролиза) в печени и других органах (эналаприл, моэксиприл, трандолаприл, фозиноприл);

первый – липофильные ИАПФ, обладающие фармакологической активностью и метаболизирующиеся в печени (каптоприл);

В зависимости от фармакокинетических особенностей и активности ИАПФ можно разделить на следующие классы [13]:

1) препараты, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл); 2) препараты, содержащие карбоксильную группу (беназеприл, квинаприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, цилазаприл, эналаприл);3) препараты, содержащие фосфонильную группу (фозиноприл);4) препараты, содержащие гидроксамовую группу (идраприл).

В настоящее время общепринятой в мире градации ИАПФ не существует. Их можно классифицировать по самым разным критериям – по химической структуре, особенностям фармакокинетики, по поколениям, наличию/отсутствию тканеспецифичности и т.д. Так, по строению ИАПФ могут быть подразделены на 4 группы в зависимости от вида цинк-лиганда – химической группировки в их молекуле, связывающейся с ионом цинка в активном центре АПФ [12, 13]:

За последнюю четверть ХХ века ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) остаются самым большим достижением в фармакотерапии сердечно-сосудистых заболеваний. Эпоха ИАПФ началась в 1971 г. с создания на основе яда бразильской змеи Bothrops Jararaca первого представителя этой группы – тепротида. Этот препарат, несмотря на устойчивое гипотензивное действие, широкого применения в клинической практике не нашел. Причиной этому стали его высокая токсичность, кратковременность действия и возможность исключительно внутривенного введения. В результате дальнейших изысканий D.Cushman и M.Ondetti в 1975 г. синтезировали первый пероральный ИАПФ, получивший название "каптоприл". В настоящее время данный класс препаратов насчитывает уже более десятка разных по химической структуре представителей, общим свойством которых является способность ингибировать ангиотензин I-превращающий фермент.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии Ростовского государственного медицинского университета

Д.П.Хлопонин, Ю.Н.Кротова, И.В.Иванов

Особенности фармакологии современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (на примере моэксиприла)

Скачать эту статью в формате

Артериальная гипертензия

Болезни сердца и сосудов 3 2007г.

Поиск на сервере

Запомнить меня

Вход для зарегистрированых пользователей